𝗔𝗥𝗢𝗡 𝗦𝗧𝗨𝗗𝗬

3. α2-adrenergic agonists عند تنشيط الـα2 receptor الموجودة في العين هذا رح يؤدي الى: انخفاض انتاج الـ Aqueous Humor بسبب تضييق الاوعية الدموية في الـ ciliary body زيادة تصريف الـ Aqueous Humor من خلال الـ Uveoscleral بهاي الحالة رح ينخفض ضغط العين IOP

● يعني هاي الادوية الـ α2-adrenergic agonists تعمل من خلال آليتين لعلاج الـ glaucoma ↓Production of Aqueous Humor ↑Outflow of aqueous humor by Uveoscleral pathway

الاثار الجانبية الي تسببها هاي الادوية في العين: Blepharoconjunctivits التهاب الجفن والملتحمة Conjunctivtis التهاب الملتحمة Ocular allergy اما ال systemic side effects : Headache, Fatigue Dry mouth

ننصح المرضى بتطبيق تقنية الـ nasolacrimal occlusion حتى نقلل من الاثار الجانبية ونحسن فعالية العلاج 𝗔𝗥𝗢𝗡 𝗦𝗧𝗨𝗗𝗬

نكمل الشرح شباب👀

طبعا شباب الف مبروك للي ناجحين و جايبين تقديرات عالية (خصوصا بالفارما) وبشروني بنجاحهم مو بالنشر هي لان مو من عوايدي انشر هيج شي بس انا فخور بيكم اكيد وافرح بنجاحكم وتميزكم الف مبروك مرة ثانية وعاشت ايديكم ومنها للأعلى ان شاء الله موفقين ♥️

اكتفي لهنا ونكمل باجر ان شاء الله

𓄼𓄹 Levobunolol "Betagan" 0.5% , 1%

➤ ophthalmic solution (drop) ➤ one drop once or twice daily ➤ Non selective β-blockers

نفس الـ Timolol بالضبط طبعا هذا ال Levobunolol موجود على مستوى العالم وغير موجود بالعراق والسبب لانه غير مقر من قبل اللجنة الوطنية لانتقاء الادوية في وزارة الصحة 𓄼𓄹 Carteolol 1% , 2% نفس المعلومات ايضا يكون

➤ Non selective β-blockers

لكن يمتلك تأثير إضافي:

➤ Partial β agonist activity

وهذا ممكن يقلل من systemic adverse effects لكن حسب دراسات سريرية ماكو فرق عن الـ Timolol، يعني هم يسبب نفس التأثيرات وخطر على مرضى القلب والربو

الفعالية مالته في تقليل ال IOP 1% carteolol twice daily = 0.25% Timolol twice daily

 𝗔𝗥𝗢𝗡 𝗦𝗧𝗨𝗗𝗬

𓄼𓄹 Betaxolol "Betoptic" 0.25% , 0.5%

➤ ophthalmic solution (drop)

➤ one drop twice daily

➤ Selective β1 Blocker

اقل تأثير على الرئة ممكن يسبب تأثيرات على القلب لكن اقل من Timolol آمنة اكثر في مرضى الـ: Asthma, COPD

اذا نقارن بين ال Betaxolol و ال Timolol من ناحية التأثير على ال IOP ف ال Timolol اقوى والسبب لان يقفل كل من ال β1 و β2 وذكرت انه ال β2 هو المسؤول عن انتاج ال Aqueous Humor اكثر من β1

الـBetaxolol عنده صفة مميزة وهي حماية الخلايا العصبية الموجودة في الشبكية الـ Retinal neurons والسبب لانه الـbetaxolol يقفل نوع معين من ال ca channel ويقلل دخول الكالسيوم والصوديوم إلى الخلية بالنتيجة هذا رح يساعد في حماية العصب البصري Optic nerve 𝗔𝗥𝗢𝗡 𝗦𝗧𝗨𝗗𝗬

𓄼𓄹 Timoptic XE 0.25% , 0.5%

➤ ophthalmic Gel (drop)

اكو شكل خاص من ال Timolol ميزته انه يعطى once daily مرة واحدة يوميا

زين شنو الي يخليه يختلف عن ال Timolol العادي والي انطيه مرتين؟ السبب وجود مادة ال Gellan Gum هاي المادة سائلة داخل القطرة او عند التقطير لكن بمجرد ما تلامس الأيونات الموجودة بالعين مثل الصوديوم والكالسيوم تتحول إلى Gel

 الGel يبقى لفترة اطول في العين وبالتالي رح يصيرله امتصاص اكثر يعني bioavailability أعلى لذلك يكفي استخدامه مرة واحدة يوميا بدلا من مرتين 𝗔𝗥𝗢𝗡 𝗦𝗧𝗨𝗗𝗬

𓄼𓄹 Timolol "Lithimole" 0.25% , 0.5%

➤ ophthalmic solution (drop)

➤ one drop twice daily

نبدي باقل تركيز 0.25 واذا ماكو استجابة كافية نستخدم تركيز 0.5 مع الاستمرار بقطرة واحدة مرتين يوميا اذا سيطرنا على الـ IOP نكدر نقلل عدد المرات إلى قطرة واحدة في اليوم ويفضل في وقت الصباح

➤ Non Selective β blockers

يقفل كل من الـ β1 و الـ β2 فإذا صارله امتصاص: رح يقفل الـ β2 الموجودة في الرئتين ويسبب Bronchoconstriction يقفل الـ β1 الموجودة في القلب ويسبب Bradycardia لذلك يفضل ان نتجنب اعطاء هذه القطرة للمرضى الي يعانون من فشل القلب او الربو او الـ COPD 𝗔𝗥𝗢𝗡 𝗦𝗧𝗨𝗗𝗬

Nasolacrimal occlusion technique

حتى نقلل من امتصاص هذه الادوية عبر مجرى الدمع ننصح المرضى الي يستخدمون هذه القطرات انه يحاولون يضغطون على مجرى الدمع nasolacrimal او النقطة الدمعية lacrimal puncture حتى يسدونها ونقلل الامتصاص وبالتالي نقلل الاثار الجانبية ال systemic

2. β blockers تعتبر خط ثاني بعد الـ prostaglandin analogs ما لم يكن هناك مانع لاستخدام ال PGs اول مرة خل نعرف شنو دور β agonists وبعدها نفهم ليش انطينه β blocker

🔵 بالعين اكو β1 and β2 receptor هذه الرسبترات اذا تنشطت رح يتفعل انزيم اسمه Adenylate cyclase تفعيل هذا الانزيم رح يتسبب بزيادة انتاج ال cAMP داخل الخلايا الظهارية في الجسم الهدبي ciliary body تحفيز هذه الخلايا يتسبب بزيادة انتاج ال Aqueous humor واكثر رسبتر مسؤول عن هذا التأثير هو β2

 لذلك من ننطي β blocker بشكل موضعي في العين رح نغلق هذه الرسبترات وبالتالي نمنع الخلايا الظهارية من انتاج السائل يعني رح نقلل انتاج ال Aqueous humor وبالتالي نقلل ال IOP هاي الادوية تسبب انخفاض في ضغط العين IOP بنسبة 20-35%

🔴 طبعا هاي الادوية ممكن يصيرلها امتصاص من خلال مجرى الدمع وتوصل للغشاء المخاطي للانف والبلعوم وتسبب تأثيرات systemic وتسبب : Bronchospasm خصوصا في حال استخدام non selective β blockers

 لذلك ممنوع استخدام هذه الادوية و تعتبر contraindication في مرضى : Asthma, COPD, Sinus bradycardia, second or third degree heart block اما اكثر الاثار الجانبية الي تصير بالعين هي: Stinging of the eyes لسع او حرق في العين عند التقطير

🔵 الاستخدام المطول لادوية ال β blocker خصوصا ال Timolol رح يسبب Tachyphylaxis رح تبدي تقل فعالية الادوية بمرور الوقت يعني المريض يستخدم Timolol مثلا، لكن ماكو استجابة نلاحظ بقاء ارتفاع ال IOP حتى نحل هاي المشكلة يا اما نعدل جرعة الدواء او نغيره او نضيف وياه دواء مساعد

𝗔𝗥𝗢𝗡 𝗦𝗧𝗨𝗗𝗬

Travatan Z

𓄼𓄹 Travoprost "Travatan" 0.004%

➤ ophthalmic solution (drop) ➤ one drop every night ➤ more effective in African patients فعالة بشكل كبير عند الافارقة

Travatan Z تركيبة جديدة خالية من ال Benzalkonium chloride وبمكانها خلوا مادة حافظة اسمها sofZia مكونة من Borate, sorbitol, propylene glycol, zinc وهاي تأثيرها يكون اخف على العين 𝗔𝗥𝗢𝗡 𝗦𝗧𝗨𝗗𝗬

Latisse Drop for Cosmetic use

𓄼𓄹 Bimatoprost "Lumigan" 0.03%

➤ ophthalmic solution (drop) ➤ one drop every night ➤ FDA approved for cosmetic use

تمت الموافقة على استخدام ال Bimatoprost كعلاج لزيادة كثافة الرموش خصوصا في الاشخاص الي يعانون من حالة Hypotrichosis في حالة الـ Cosmetic use يتم وضع العلاج على قاعدة الرموش العلوية باستخدام اداة خاصة طبعا اكو منتج خاص بهذا الاستخدام اسمه Latisse همينه ممكن تجي ب combination وي β-blockers 𝗔𝗥𝗢𝗡 𝗦𝗧𝗨𝗗𝗬

𓄼𓄹 Latanoprost "Xalatan" 0.005%

➤ ophthalmic solution (drop) ➤ one drop every night ➤ may be combined with other agents

ممكن تجي ب combination وي ادوية ثانية مثل β-blockers (eg, timolol), Carbonic anhydrase inhibitors α2-agonist لازم تكون محفوظة في الـrefrigeratorــثلاجة 𝗔𝗥𝗢𝗡 𝗦𝗧𝗨𝗗𝗬

𓄼𓄹 Tafluprost "Zioptan" 0.0015%

➤ ophthalmic solution (drop) ➤ one drop every night ➤ preservative free solution

مصنعة لاستخدام واحد single use لانه تكون خالية من المواد الحافظة مثل ال Benzalkonium chloride التصنيع بهاي الطريقة مقصود لان اكو ناس عدهم حساسية لو يصير عدهم تهيج وجفاف بسبب هاي المادة الحافظة لذلك صنعوها بدون مادة حافظة ولاستخدام واحد لازم تكون محفوظة في الـrefrigeratorــثلاجة 𝗔𝗥𝗢𝗡 𝗦𝗧𝗨𝗗𝗬

🔴 ليش ننطيها بالليل at bedtime؟

❍ لان فعاليتها تاخذ وقت طويل حوالي 8 الى 12 ساعة يعني ما تشتغل بشكل مباشر لذلك من يخليها المريض بالليل رح يحصل على فعاليتها الصبح (الوقت الي بالعادة يرتفع بيه ضغط العين عند مرضى ال glaucoma هو الصبح)

🔵 ليش تستخدم مرة واحدة (قطرة واحدة) يوميا

❍ لان اذا زاد استخدامها رح تقل حساسية الرسبترات لهذه الادوية يصير receptor downregulation والنتيجة فعالية اقل وآثار جانبية اكثر

𝗔𝗥𝗢𝗡 𝗦𝗧𝗨𝗗𝗬

1. Prostaglandin analogs تعتبر هي ال first line agent الى جانب ال β blocker ومفضلة عليها لعدة اسباب : superior efficacy تتفوق ب فعاليتها safety profile آمنة Good tolerance آثارها الجانبية اقل Once daily dosing مرة واحدة يوميا

اهم علاجات هاي المجموعة هي: Latanoprost Tafluprost Travoprost Bimatoprost

FDA indication for both POAG and Ocular Hypertension لعلاج الـglaucomaـمفتوحة الزاوية وارتفاع ضغط العين

🔵 شنو آلية عمل هذه المجموعة؟ Prostaglandin F2α analog ما عدا ال Bimatoprost نظير صناعي لل Prostamide تعمل من خلال: Increase Aqueous Humor Outflow تصريف السائل من خلال الـ Uveoscleral وبدرجة اقل من خلال ال Trabecular meshwork هذا يساهم في تقليل ال IOP بنسبة 25-35%

الجرعة مرة واحدة يوميا ويفضل عند وقت النوم مساءا

🔴 اهم الاثار الجانبية: Conjunctival hyperemia احمرار ملتحمة العين Iris pigmentation تصبغ القزحية Hypertrichosis زيادة طول كثافة الرموش خصوصا مع ال Bimatoprost ممكن تسبب systemic effect وتسبب صداع لكن نادر جدا

 ○ بالنسبة للـlatanoprost and Tafluprost قبل فتحها لازم تكون محفوظة في الثلاجة 𝗔𝗥𝗢𝗡 𝗦𝗧𝗨𝗗𝗬