Don't get caught by a cheater! Telemetrio finds and tags such channels 👉 If you want to see the tag, subscribe 👈
Ethnopharm
Open in Telegram
Изучение и освещение вопросов этнофармакологии, фитохимии и этноботаники. Запрещённые вещества не пропагандируем.
Show more488
Subscribers
+324 hours
+57 days
+1030 days
No data
Post views
No data24 hours
No data48 hours
No data
Engagement rate
No data
Posts per day
Data loading in progress...
Similar Channels
Tags Cloud
No data
Any problems? Please refresh the page or contact our support manager.
Incoming and Outgoing Mentions
---
---
---
---
---
---
Attracting Subscribers
September '24
September '24
+16
in 0 channels
August '24
+33
in 0 channels
Get PRO
July '240
in 0 channels
Get PRO
June '240
in 0 channels
Get PRO
May '24
+25
in 0 channels
Get PRO
April '24
+25
in 3 channels
Get PRO
March '24
+50
in 0 channels
Get PRO
February '24
+133
in 6 channels
Get PRO
January '240
in 0 channels
Get PRO
December '230
in 3 channels
Get PRO
November '23
+9
in 3 channels
Get PRO
October '23
+483
in 0 channels
| Date | Subscriber Growth | Mentions | Channels | |
| 24 September | 0 | |||
| 23 September | 0 | |||
| 22 September | +1 | |||
| 21 September | 0 | |||
| 20 September | 0 | |||
| 19 September | 0 | |||
| 18 September | 0 | |||
| 17 September | 0 | |||
| 16 September | +2 | |||
| 15 September | +1 | |||
| 14 September | 0 | |||
| 13 September | 0 | |||
| 12 September | +1 | |||
| 11 September | +1 | |||
| 10 September | +1 | |||
| 09 September | +1 | |||
| 08 September | +3 | |||
| 07 September | +1 | |||
| 06 September | +1 | |||
| 05 September | +1 | |||
| 04 September | 0 | |||
| 03 September | +1 | |||
| 02 September | 0 | |||
| 01 September | +1 |
Channel Posts
Repost from Кружок Пейпеца
Кружок Пейпеца о редких психодизлептиках
У ув. в узких кругах Михаила Вишневского, профессионального миколога, написавшего кучу книг, в т.ч. для лесных нейроманахов, открывающих чакры, есть описание т.н стерил-пирронового психодизлептического синдрома. Данный синдром якобы возникает при употреблении грибов рода строфариевых строфарии сине-зеленой (Stropharia aeruginosa), увенчанной (S. coronilla) и чешуйчатки чешуйчатой (Pholiota squarrosa). Предполагается, кстати не только им, а еще и несколькими отечественными руководствами по токсинологии, что пироновый синдром вызывается соединениями из класса пиронов, включающих бис-нориангонин и гиспидин, структурно сходных с кава-лактонами. Также в данных грибах обнаружена высокая концентрация меконовой кислоты, нет, она никак не связана с меконием. Описано, что для пирронового синдрома дифференциально-диагностическим признаком можно считать превалирование зрительных галлюцинаций. Какой из пиронов ответственнен за развитие данного синдрома - не ясно.
Итак, в чем же тут неточность и существует ли еще один способ природоторчевания о котором так мало говорят ?
Немножко о меконовой кислоте и ее "наркотических" свойствах. Дело в том, что меконовая кислота, как и янтарная или фумаровая - первичные метаболиты, но их важная для грибов и растений функция может заключаться в образовании растворимых солей с алкалоидами. Кстати говоря, меконовая кислота, в качестве меконата морфия была впервые выделена Ф. Сертюнером (1753) и ее использовали в качестве аналитического маркера на присутствие алкалоидов морфия в биосредах; с хлорным железом дает красное окращивание. Учитывая, что прямых доказательств психоактивности меконовой кислоты нет, эта байка кочует из учебника в статьи и обратно из-за частого ее наличия в экстрактах психоактивных растений и грибов, т.е это просто совпадение.
Что с бис-нориангонином и гиспидином? Они присутствуют в достаточном количестве в различных древоразрушающих грибах, но ни один из них не дает психодизлептического эффекта. Сходство с кава-лактонами обманчиво. Для проявления опьяняющего эффекта кава-лактонам нужна метокси группа в 4 положении, которой нет у бис-нориангонина и гиспидина. Также, если сравнить клиническую картину пиронового и кава синдромов, то мы обнаружим мало общего.
Итог: в русскоязычных руководствах можно найти как интересные наблюдения из сферы психоактивного, а можно впитать в себя кучу необоснованных допущений. Учитывая, что наш теоретический и аналитический арсенал отстает от зарубежного, а также отсутствует хорошая методология оценки состояний измененного сознания, настоятельно рекомендую с осторожностью читать русскоязычную литературу на тему веществ, влияющих на ЦНС.
| 2 |  +3Растительный антидот кофе
Эводия рутоплодная - это древесное растение семейства Рутовые, которое произрастает преимущественно в Китае. Китайцы называют его "Ву Чжу Ю" и активно применяют в народной медицине плоды и семена растения.
Основное действующее начало - квазиосновный индольный алкалоид с хинозолиновым циклом рутакарпин (англ. Rutecarpine). Считается кардиоваскулярно безопасным ингибитором ЦОГ-2 за счет дополнительного усиления продукции эндотелиального оксида азота.
Прием добавки значительно повышает скорость метаболизма кофеина за счёт индукции CYP1A2 и CYP2E1 и способен быстро ослабить эффект кофе за что его прозвали "декофеинатором". Часто встречается в спортивных добавках вместе с кофе 🤨 Также упоминается в составе различных антивозрастных кремов. Если честно, то не впечатляет. Много спорных данных по противораковым свойствам. Лень читать обзоры от китайских ученых, особенно когда смогли найти ну все хорошие свойства, которые только можно. | 256 |
| 3 | Карфентанил из мира парфюмерии
Ветивер – это одна из самых популярных нот в парфюмерии. Пожалуй, самым известным примером аромата, содержащим ветивер, является легендарный Chanel N°5, который попросту не нуждается в представлении. Однако несмотря на популярность, главное действующее вещество, определяющее аромат ветивера, долгое время оставалось неизвестным.
В 2020 году благодаря изысканиям ученых вышла статья, показывающая синтез одного интересного соединения ветивера с помощью сопряженного присоединения Мукаямы-Михаэля. В результате из дымящейся реакционной сферы на свет появился (+)-2-epi-ziza-6(13)en-3-one (эпизизанон) – одно из ароматических веществ ветивера. Примечательным является тот факт, что порог чувствительности этого вещества для человека оказался в области 29 пикограмм на литр воздуха! Это, на секунду, сопоставимо с порядками активности одного из сильнейших опиоидов, известного человечеству – карфентанила.
Для сравнения: порог чувствительности лимонена составляет какие-то жалкие 0,5мг на литр. И более наглядно: чтобы в каждом уголке мира был слышен аромат ветивера, хватит всего лишь чуть более 100 граммов эпизизанона. Это ли не удивительно? | 525 |
| 4 | Чемеричная вода
"Слово рум и слово смерть означает для вас одно и то же" – именно так звучит одна из фраз известного уже за пределами Острова Сокровищ персонажа доктора Ливси. Проблема алкоголизма в современном мире стоит достаточно остро, поэтому люди, столкнувшиеся с этой бедой, часто идут в народную медицину в поисках "того самого средства", которое сможет им помочь. Однако во время поиска в сети вместо философского камня можно получить себе черную метку, ведь в неопытных руках лекарство способно превратиться в яд.
Чемеричная вода, а также другие формы растения чемерицы Лобеля известны в некоторых кругах в качестве условно-рефлекторной терапии алкоголизма в домашних условиях. Но что же это такое? Этот небольшой пузырек из темного стекла представляет собой спиртовую настойку растения чемерица Лобеля (Veratrum lobelianum), содержащее в себе более 200 алкалоидов из двух групп: пасленовые и вератровые. Оно свободно продается в аптеках и используется исключительно наружно в качестве средства против паразитов, однако чаще всего – не по назначению. При приеме внутрь может проявляться токсическое действие на организм: кардио- (через хемо- и механорецепторы сердца, вызывая нарушения ритма и проводимости) и гепатотоксическое. Часто из-за отсутствия видимого эффекта дозировки повышаются, что приводит либо к рвоте – в домашних условиях, либо уже к госпитализации в больницу и возможной смерти. "Те из вас, кто останется в живых, позавидуют мертвым" – подметил бы Джон Сильвер.
Это все не обычная пугалка из Интернета, ведь случаи отравления чемерицой фиксируются ежегодно по всей стране: в Москве, Питере, Омске и других городах РФ. Поэтому запомните: при лечении алкоголизма слово чемеричная вода и слово смерть означает для вас одно и то же. Не прибегайте к лечению непроверенными средствами в домашних условиях, внимательно изучайте информацию и при необходимости обращайтесь к специалистам, которые смогут вам помочь. | 2 422 |
| 5 | Йокукансан: вот они слева направо
Йокукансан – это, пожалуй, одно из немногих средств народной медицины, которое имеет вполне неплохую доказательную базу для борьбы с галлюцинациями (прежде всего связанными с деменцией), и даже числится в некоторых хороших прескрайберах.
Использование этого средства насчитывает многовековую историю, однако сейчас, благодаря достижениям современной науки, удалось приподнять занавесу тайны механизма действия этого лекарственного сбора. Предполагается, что эффект связан с парциальным агонизмом 5HT1A, антагонизмом 5HT2A, а также усилением функции GLT-1 (глутаматного транспортера 1 типа). Ранее предполагалось даже сходство с арипипразолом: частичный агонизм D2. Но, насколько могу судить, дальше тестов in vitro дело не пошло.
Есть ли побочные эффекты? Да, но встречаются относительно редко. Из возможного – гипокалиемия (вероятно, за счет глицирризиновой кислоты солодки в составе).
Как правило, йокукансан применяется на протяжении нескольких недель, однако есть данные, что им также можно и купировать психозы. Прием осуществляется три раза в день в дозировках по 2,5 грамма. Ингридиенты используются в следующих пропорциях:
Angelica – 3
Atractylodes – 4
Bupleurum – 2
Poria cocos – 4
Glycyrrhiza – 1,5
Cnidium – 3
Uncaria – 3
Помимо основного назначения, есть возможность использовать этот сбор для терапии тревожности, бессонницы, а также ПРЛ.
За возможность приобрести ингридиенты для йокукансан спасибо @nairi_herbs
Материал написан исключительно в ознакомительных целях и не является рекомендацией к лечению. | 738 |
| 6 | Пятница 13: что ждет мир лекарственных растений и грибов?
Наверное, многие помнят шуточный репортаж Сергея Курехина о том, что Ленин – это гриб. Тогда бы в этой вселенной Фанни Каплан скорее всего вместо браунинга для покушения на вождя использовала перочинный ножик и лукошко для сбора грибов, да?
Друзья, шутки кончились. Теперь благодаря новому закону, вступающему в силу с 14 октября, за сбор растений и грибов действительно можно будет разделить судьбу этой женщины. Давайте разбираться, в чем дело.
Если раньше за сбор краснокнижных грибов и растений можно было максимум получить небольшой штраф или нагоняй от товарища полицейского, то теперь законодатели играют по-крупному: реальные сроки от 6 до 9 лет, а также штрафы в миллионы рублей. А все дело в поправках к уголовному кодексу, а точнее его статьям 150 и 151, которые были приняты 14 апреля 2023 года. Они устанавливают жесткий запрет на сбор краснокнижных растений и грибов.
Ну подумаешь, кому они вообще нужны? Однако проблема в том, что краснокнижными являются и такие виды как белладонна, трутовик лакированный, черный трюфель, гриб-баран и некоторые другие. Миколог Михаил Вишневский на своем ютуб-канале дополнительно говорит о том, что различные Красные книги (федеральная и региональные) в большинстве своем составлялись для отрабатывания грантов, поэтому и некоторые виды были туда включены не из-за угрозы исчезновения, а просто потому что, например, красивые.
Масло в огонь подливает тот факт, что преступлением будет считаться как сбор и заготовка, так и покупка, перевозка, а также распостранение информации об этом в Интернете. Помимо самих растений и грибов под запрет также попадают и любые их производные (экстракты, лекарственные средства и пр.). То есть даже покупка БАДа с айхерба потенциально будет считаться уголовным преступлением – контрабандой. А если это делает интернет-магазин, то и вовсе – ОПГ.
Так, после пятницы 13 октября обычный грибник в лесу с перочинным ножиком может внезапно стать преступником – Джейсоном Вурхизом с мачете, замышляющим что-то темное. Как говорится, незнание не освобождает от ответственности, поэтому рекомендую ознакомиться с федеральной Красной книгой, а также региональными изданиями той области, в которой вы проживаете.
Более определённый список растений и грибов будет опубликован правительством позже. А пока можете посмотреть видео с разбром этой ситуации по регионам с Михаилом Вишневским.
"Не выходи из комнаты, не совершай ошибку.
Зачем тебе Солнце, если ты куришь Шипку?
За дверью бессмысленно все, особенно — возглас счастья.
Только в уборную — и сразу же возвращайся." | 21 401 |
| 7 | Пеллотин: пилотное снотворное
Лофофора, или просто пейот, больше известна своими галлюциногенными свойствами, однако помимо главного действующего вещества – мескалина – в ней содержится и другое интересное, не вызывающее мистического опыта соединение.
Так как растения – это сложные организмы, а не ОСЧ порошок, спрессованный в таблетку, то и набор веществ в них будет достаточно большим и разнообразным. Так, одним из побочных веществ лофофоры является пеллотин – тетрагидроизохинолиновый алкалоид, который, помимо всего прочего, считается основным алкалоидом другого вида лофофоры – Lophophora diffusa (иначе, ложный пейот). Интересно оно тем, что в отличии от мескалина не вызывает мистических видений и оказывает, внезапно, снотворный эффект, который был подтвержден в испытаниях на людях. Более того, пеллотин даже некоторое время продавался в качестве снотворного фармацевтической компанией Boehringer and Sohn (ныне производитель, которого можно узнать по препаратам ветмедин и мовалис). Однако история этого лекарства была непродолжительной, и выпуск вскоре прекратился из-за того, что пеллотин приходилось добывать из растительного сырья, а в окно в то время уже во всю стучались флагманы той эпохи – барбитураты, которые было достаточно дешево и просто синтезировать.
Что интересно, так это то, что пеллотин отдаленно и подозрительно напоминает советский препарат триметозин, который до распада социалистического блока назначался в качестве противотревожного средства с достаточно неплохим терапевтическим профилем. Механизм обоих веществ находится под завесой тайны, однако по триметозину существуют неопубликованные данные о том, что действие вовлекает в себя активацию бензодиазепинового сайта ГАМК А рецепторов (производные триметозина имеют схожую активность уже в опубликованных работах).
К сожалению, если информация по действию пеллотина и есть, то ее достаточно трудно найти, поэтому этот алкалоид сейчас остается скорее интересной пасхалкой лофофоры, нежели плацдармом для моделирования будущих лекарственных средств. | 679 |
| 8 | Картинка из обсуждаемой статьи. Ферменты, которые удалось идентифицировать, подписаны как Lw + еще что-то там, i, ii, iii - неизвестные ферменты. | 465 |
| 9 | Транскриптомные и метаболомные методы добрались наконец и до психоактивных кактусов, пополнив ноосферу новыми сведениями о путях биосинтеза мескалина у Lophophora williamsii:
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/tpj.16447
Из любопытного - в L. williamsii содержится несколько других алкалоидов, помимо самого известного, и эти алкалоиды тоже обладают интересной активностью; в этой статье (со ссылкой на другую) пишут, что один из алкалоидов, пеллотин, в начале XX века даже пытались использовать в качестве снотворного.
Из того, что было сделано - идентифицировали несколько ферментов, катализирующих биосинтез мескалина и родственных ему алкалоидов. Активность и специфичность ферментов проверялась либо in vitro c выделенными ферментами (в случае с метилтрансферазами и декарбоксилазой), либо in vivo в гетерологической дрожжевой системе (в случае с P450-оксидазой). Из анализа специфичности ферментов отчасти восстановили пути биосинтеза алкалоидов пейота.
Исходный субстрат для синтеза мескалина и родственных ему тетрагидроизохинолинов - это аминокислота тирозин. Тирозин гидроксилируется P450-оксидазой до L-DOPA (в статье есть очень красивая картинка, где дрожжи с помощью этого фермента заставили синтезировать бетаксантин); L-DOPA декарбоксилируется до дофамина. Дофамин метилируется одной из многочисленных O-метилтрансфераз до 3-метокси-4-гидрокси-ФЭА. Дальше в дело вступает множество метилтрансфераз и пока еще неизвестная гидроксилаза,
вносящая гидроксильную группу в позиции 5.
В этом биосинтетическом пути есть развилка - одна ветвь ведет к мескалину, вторая - к тетрагидроизохинолиновым алкалоидам. 3-метокси-4,5-гидрокси-ФЭА может быть метилирован по позиции 4 (и тогда этот путь ведет к тетрагидроизохинолинам), либо по позиции 5 - и это путь к мескалину и N-метилмескалину. Если у кого-нибудь дойдут руки до метаболической инженерии кактусов, то можно предложить подавить активность метилтрансферазы LwOMT10, чтобы перенаправить метаболический поток на биосинтез титульного продукта. Но вряд ли дойдут - мескалин никому, кроме упорышей, не нужен, а упорыши все на мефчик давно перешли.
Любопытна еще методология. Да, люди отсеквенировали РНК и собрали транскриптомы, но им потребовалось идентифицировать искомые транскрипты среди множества. Помимо поиска по гомологии, они сделали еще одну интересную вещь - поскольку вроде как известно, что мескалин накапливается на периферии стебля кактуса, они отсеквенировали транскриптомы условной кожуры и условной сердцевины кактуса, ну и потом искали те транскрипты, экспрессия которых выше в кожуре.
#читаювсякоеговно | 508 |
| 10 | Клещи и радикальные веганы
Клещевой энцефалит и прочие заболевания, возникающие в результате укуса этого насекмого – давно не новость. Каждую весну в Интернете поялвяются заметки о том, что нужно делать при укусе клеща, а также как этого избежать. Однако помимо передачи целого набора заболеваний клещи могут дать человеку и кое-что еще, что может роднить их с вегетарианцами.
Если веганы устраивают парады, конференции и эко-акции, направленные на отказ от употребления животной пищи, то клещи решили выбрать самый эффективный метод решения проблемы – принуждение. А делают они это так: сидят в траве, и ждут пока к ним на глаза не попадется очередной грибник. После долгожданной встречи клещ садится на кожу человека, облизывается, и делает укус, закачивая в свой бензобак кровь жертвы. После плотного обеда все расходятся по домам, а человек – не с пустыми руками. Через некоторое время наш герой замечает, что у него могут внезапно появляться аллергические реакции: крапивница, ангиодема и прочие. Что же произошло? К сожалению, никаких сверхспособностей получено не было.
Дело в том, что клещи вместе со слюной во время укуса передают альфа-гал – дисахарид, содержащийся во многих животных. Не смотря на то, что у нас нет самого альфа-гала, но присутствуют антигены к нему (иммуноглобулины классов G, A и M), они не вызывают аллергии, но могут препятствовать трансплантации органов от животных. А вот после укуса клеща у нас начинают вырабатываться иммуноглобулины класса E, которые уже могут дать различные аллергические реакции, вплоть до анафилаксии. Механизм этого пока что еще плохо исследован. Причем в отличии от обычной аллергии на продукты питания, симптомы появляются через 2-6 часов с момента употребления мяса.
Обращение клещами в веганов фиксируется по всему миру (от амблиоммы американской в США до клеща азиатского лонгхорна в Японии), однако и у них есть свои враги-консерваторы – огненные муравьи (Solenopsis spp.). В месте их распостранения в Северной Америке фиксировалась негативная корреляция по отношению к возникновению альфа-гал синдрома. Недавно этих муравьев, кстати, заметили и в Европе, хотя это не совсем радостная новость, так как они относятся к числу наиболее опасных инвазивных насекомых.
Есть ли решения проблемы? Самое простое – ограничить потребление мяса. Однако есть и другое: в 2020 году FDA одобрило GalSafe свиней без альфа-гала. Их предполагается использовать в качестве получения органов для трансплантации, а также в виде источника пищи. | 768 |
| 11 | Флавоноиды: 50 оттенков бензодиазепинов
Флавоноиды, флавоноиды, флавоноиды. Они повсюду! В БАДах, растениях, и вообще просто из каждого утюга о них слышно, когда речь заходит про биоактивные вещества растений. Звучит сладко: и ингибировать МАО могут, и в бенз сайт, и в серотониновые рецепторы, и в красную армию. Но где же находится граница между правдоподобной информацией и выдумками с ответов мэил ру? Давайте попробуем разобраться. Но начнем издалека.
В 30-е годы прошлого века ученых заинтересовал витаминоподобный эффект неизвестного вещества, которое тогда решили назвать витамином P (ныне известный как рутин). В исследованиях по цинге обнаружили, что фракция соединений цитруса, позже определенная как гесперидин и еще один гликозид, улучшала активность витамина C. И пошло-поехало: сотни статей уже к 50-м годам. Однако редакторы журналов сопротивлялись, пока в одном из обзоров в JAMA – авторитетном журнале по медицине – не указали на то, что флавоноиды не являются жизненно необходимыми для организма веществами. Но локомотив публикаций было уже не остановить.
История же флавоноидов в качестве лигандов бенз сайта ГАМК А рецепторов началась с публикации 1983 года в ACS, где ученые определили несколько флавоноидов из бычьей мочи (что только не сделаешь ради открытия) в качестве предполагаемых эндогенных диазепам-подобных веществ. Несколькими годами позже эти штуки были определены как соединения, родственные экволу – одному из многих флавоноидов, который мог очутиться в быке за счет его травяной диеты. Далее, уже в 1988 году, выходит еще одна статья, но уже про аментофлавон, который авторы исследования по силе сравнивают с диазепамом. Однако in vivo эта тема уже не прокатила. В чем же дело?
Ситуация обстоит в том, что флавоноиды имеют крайне низкую биодоступность (около 4% для гиспидулина и ниже для некоторых других), хоть и могут пересекать ГЭБ. К тому же из-за присутствия сразу целой банды флавоноидов в растении порой просто невозможно предсказать результат. Одни из них могут быть позитивными аллостерическими модуляторами, дргуие – негативными. Простыми словами, между ними идет пьяная драка в баре в виде организма за место под солнцем у ГАМК А рецептора. Кого больше, и кто сильнее, тот и победит. Про транспорт флавоноидов в организме – отдельная тема.
Но стоит ли отчаиваться? Нет, ведь где потенциальные новые фарм препараты, там и медицинские химики. Так, например, вкачанный флавоноид-гигачад 6,3-динитрофлавон обладал просто какой-то невероятной силой действия, сравнимой с 30 дозировками диазепама по весу животного, и был в целом в 3000 раз мощнее обычных флавоноидов, которые обладают активностью по ГАМК А. Именно 6 позиция заместителя в кольце играет существенную роль в такой активности флавоноидов.
Помимо этого интересно, что в погоне за флавоноидами в качестве предполагаемых эндогенных бензодиазепинов все-таки нашли таковые, но не среди класса природных веществ. Так, например, у нас в организме есть белок под названием Diazepam binding inhibitor (ингибитор связывания диазепама), который способен вытеснять бензодиазепины с их законного места в ГАМК А. К тому же эта штука может еще влиять и на релиз холецистокинина, но об этом, возможно, позже.
Такую большую тему достаточно проблематично уместить в рамки одного поста, поэтому тут я постарался как можно более кратко и доходчиво прояснить взаимоотношения флавоноидов и бензодиазепинов на данный момент. | 4 783 |
| 12 | Кто сказал мяу, или ядовитая гусеница
Megalopyge opercularis – это мохнатая гусеница, которая издалека похожа на шерстистого персидского кота. Живет своей спокойной жизнью в широколиственных лесах западного полушария и любит кушать дубовые листья. Однако беззаботная жизнь у нее не из-за внешнего вида кошки, а из-за наличия ядовитых шипиков, расположенных под роскошной шерсткой. Интоксикация этой гусеницей достаточно болезнена, но не убивает жертву, ведь служит скорее предупреждением, что с этим насекомым шутки плохи. Поэтому правило для всех животных одно: не гладить бездомных котят и гусениц.
Можно предположить, что все как обычно завязано на токсичных пептидах, которые работают по натриевым каналам... Но с этим хвостатым дела обстоят интереснее. Предполагается, что главными активными веществами яда являются порообразующие белковые токсины, которые достались этому чуду энтомологии в результате горизонтальной передачи генов от бактерий. Эти вещества – мегализины – работают по принципу проколотой шины: белок крепится к мембране клетки, тем самым создавая в ней лишнюю пору, через которую может совершаться обмен с внешней средой. В данном случае в "проколотые" клетки начинают поступать ионы кальция. Такие же токсины у хулиганов-бактерий встречаются относительно часто (например, аэролизин у Aeromonas hydrophila).
К слову, такой механизм передачи генетической информации не редок и среди млекопитающих. Так, α2δ субъединица кальциевых каналов, на которую действуют габапентиноиды, досталась нам от хемосенсоров аминокислот бактерий в результате горизонтальной передачи генов и последующей эволюции (субъединица кодируется одним геном, и лишь потом разделяется на α2 и δ).
Из-за того, что токсин этих гусениц белковой природы, с задачей его инактивации справиться будет проще в отличии от тех же циклических пептидов. Может применяться как тепло, так и ацетонитрил, а также протеолитические ферменты, разрушающие белок. | 2 705 |
| 13 | Мирра
Мирра – это смола растений рода Коммифора, которая долгое время используется в религиозных целях наравне с ладаном, создавая непередаваемую атмосферу при входе в тот же Исакеевский собор в Санкт-Петербурге. Но что скрывается за ее ароматом?
Есть данные, что главное действующее вещество мирры – фураноэудесмадиен – является опиоидным агонистом. В исследовании 1996 года в scientific correspondence (Nature) были продемонстрированы как отмена обезболивающего действия этого соединения налоксоном, так и связывание с опиоидными рецепторами. С тех пор, насколько я могу понять, исследований не проводилось, однако в тумане прошлого все еще виднеется эта история, создавая таинственную загадку антуража церквей и соборов современности. | 1 086 |
| 14 | Непеталактон и насекомые
Помимо перечисленных в посте Саши свойств, стоит отметить, что непеталактон работает в качестве репеллента за счет активации TRPA1 рецептора. Главный его прикол у насекомых состоит в том, что вариантов его у них хоть хелицерами жуй, поэтому работает не на всех. Так, например, для некоторых видов тлей непеталактон вообще выступает феромоном. Что не особо работает на руку растениям. Тля – распространенный вредитель непеты катарии.
Однако за счет того, что кошачья мята не действует негативно на человека и многих позвоночных, можно разработать достаточно безопасные пестициды, которые были бы нацелены на различные вариации гена TRPA1, проявляя специфичность против различных классов вредителей. | 586 |
| 15 | +1 Котики любят поваляться в котовнике не одного кайфа ради, а для защиты от насекомых
Непеталактон в кошачьей мяте, как и непеталактол в мататаби, обладают репеллентными свойствами.
Заметьте, котики в ней именно валяются и об нее трутся: если закрепить бумажку, пропитанную непеталактолом повыше, котька до нее полезет, но кататься по полу уже не будет (некоторые пожевать траву тоже не прочь, но это уже от больших восторгов и каких-то вкусовых предпочтений, видимо)
Действуют оба вещества через обонятельную систему, повышая выработку β-эндорфинов (ну и эффект ингибируется налоксоном)
> This catnip and silver vine response usually lasts 5 to 15 min, followed by a period of one or more hours when they are nonresponsive
Прям как из инструкции на упаковке какого-нибудь репеллента: равномерно распределить, через 3-4 часа нанести повторно
Хотя кмк, если хорошенько изваляться, на укусы комаров уже будет плевать 🐈
The characteristic response of domestic cats to plant iridoids allows them to gain chemical defense against mosquitoes | 500 |
| 16 | Главный токсик среди приматов
Медленные лори – это своего рода котики среди приматов. Они маленькие, пушистые, милые, и, кажется, не представляют особой опасности. Однако внешность зачастую обманчива.
В действительности эти комки шерсти могут позволить себе достаточно болезненный и неприятный укус, особенно для аллергиков. Когда лори чувствуют опасность, они поднимают свои лапки и становятся в позу культуриста, но не чтобы показать свое мохнатое пузо, а чтобы лишь сбить с толку, и в это время лизнуть свои плечевые железы, чтобы сделать кусь. Секрет этих желез содержит сходный с Fel d 1 (основной аллерген кошек) белок. Это соединение смешивается со слюной примата, после чего доставляется прямо по назначению в тело противника, доставляя ему неприятности. | 699 |
| 17 | В 1953 году биолог Ричард Деннис сообщил, что привёз из Африки невероятный гриб. На самом деле это был обожжённый на костре мяч для гольфа. Видимо, он задумывал эту историю как шутку.
В публикации Ричард назвал новый вид грибов «Golfballia ambusta», то есть, по–латыни, «сожжённый мяч для гольфа». Однако этого никто не заметил, потому что сами биологи не читают на латыни и не запоминают виды, которыми мучают школьников и студентов.
В итоге «гриб» стоял на витрине лондонского музея, а со временем к нему добавились ещё два: видимо, жгли траву, потерянные мячи обгорели, их нашли, а в музее «определили».
Деннис умер в 2003 году, так и не раскрыв карты. Правду обнаружили только сейчас, прочитав его дневники. | 494 |
| 18 | Довольно занятный пример: можно быть антагонистом ГАМКАров (причем одних из самых распространенных, α1β2γ2L) с IC50 примерно как у пикротоксина (и антагонизировать неконкурентно, к слову, как и делает пикротоксин), выглядеть похоже на пикротоксинин, но при этом на деле не быть конвульсантом и оказывать нейропротекторные, антиоксидантные, противовоспалительные, противоишемические и далее по списку свойства (обзор в комментарии положу)
И имя им билобалид и гинкголиды (из того самого Ginkgo biloba)
> We and others have described a series of terpenoids structurally related to picrotoxinin, including bilobalide, from Ginkgo biloba that are relatively potent antagonists at ionotropic GABA receptors (Sasaki et al., 1999b; Huang et al., 2003; Ivic et al., 2003). These agents also antagonize glycine and 5HT3 receptors (Hawthorne et al., 2006; Thompson et al., 2011), but they are not convulsants on systemic administration to mammals. Indeed, they act as anticonvulsants (Sasaki et al., 1999a) and neuroprotectants (DeFeudis, 2002; Huang et al., 2012). They appear to have diverse and competing actions on CNS neurotransmission including reducing the release of L-glutamate thus, reducing excitation (Johns et al., 2002) and inhibiting GABA synthesis via inhibition of glutamate decarboxylase (Sasaki et al., 1999a). The lack of convulsant actions of these terpenoids may be masked by their multiplicity of actions on a variety of neurotransmitters.
^кусок взят отсюда, там еще и про бикукуллин можно почитать | 421 |
| 19 | +1 Структурная формула и сайт связывания хардвиковой кислоты в Na 1.7 | 383 |
| 20 | Хардвиковая кислота
Хардвиковая кислота – это природное соединение, содержащиеся в кротоне калифорнийском. В своем естественном ареале обитания это чудо растет в пустыне Мохаве, в честь которой назвали одну из версий для Mac OS. Местные американцы использовали кротон для лечения ревматизма – воспалительного заболевания соединительной ткани, которое в том числе характеризуется болью.
Ну, наверное, работает эта штука как обезбол через каппа-опиоидные рецепторы и работает (исходя из лакомого фурана в структуре), что бубнить. А вот и нет. Все дело обстоит в блокировании Na 1.7 потенциалзависимых каналов – любимой болевой точки многих природных токсинов. Интересно, что некоторые трициклические антидепрессанты по типу мапротилина также осуществляют свой анальгетический потенциал за счет этой мишени. Сиозс тоже не обошли этот островок стороной: например, дулоксетин помимо двойного обратного захвата норадреналина и серотонина еще и способен блокировать и натриевые каналы.
Вообще Na 1.7 – достаточно интересная мишень в рамках терапии хронической боли наряду с блокаторами кальциевых каналов. На нее действуют как локальные анестетики каинового типа, так и вышеуказанные антидепрессанты + ламотриджин и винпоцетин из тругой тусовки. Но вернемся к нашему гостю. Хардвиковая кислота садится между 3 и 4 доменами – в сайте, где предполагалось связывние локальных анестетиков, хотя, например, лидокаина в недавнем исследовании там не нашли. Помимо этого хардвиковая кислота еще цепляет и другие тетродотоксин-чувствительные подтипы, поэтому для большей селективности на основе ее клероданового скелета можно разработать что-то более интересное и потентное. | 463 |
Content available for users 18+
By signing in to the service, you confirm that you are 18 years of age or older.
