Russian Peptide

Тирзепатид: новый улучшенный аналог Семаглутида. Диабет 2-го типа и ожирение Распространенность ожирения и сахарного диабета является глобальной проблемой. Тирзепатид, разработанный Eli Lilly, является первым и единственным пептидным препаратом двойного действия по отношению к рецепторам GLP-1 и GIP, который может значительно снизить уровень гликемии и улучшить чувствительность пациента к инсулину, а также уменьшить массу тела. Данный противодиабетический препарат — синтетический аналог человеческого гормона GIP. Тирзепатид применяется путем подкожной инъекции раз в неделю. Тирзепатид под торговым названием Mounjaro одобрен в США и странах ЕС в 2022 году. В обзоре представлены основные характеристики тирзепатида, результаты клинических испытаний, его сравнение с семаглутидом, преимущества и недостатки.

Что такое пептиды ? Пептиды – это отдельные молекулы и фрагменты белков, выполняющие биологические функции. Пептиды передают сигналы внутри организма и участвуют в белок-белковых взаимодействия во время биологических процессов. Короткие пептиды содержат фундаментальную молекулярную информацию, являющуюся основой жизни. Благодаря своим уникальным свойствам и перспективам применения в инновационной биотерапии, интерес к пептидам высок. В обзоре рассмотрены современное состояние терапевтических разработок на основе коротких пептидов. Пептидные лекарства первоначально играли роль аналогов гормонов, но сегодня с их помощью решают многочисленные биомедицинские задачи. В обзоре затронуты история открытия пептидов, их актуальность в терапии различных заболеваний и методология для преодоления существующих ограничений.

Окситоцин формирует взаимную привязанность ребенка и матери, его концентрации в крови повышаются при влюбленности, после объятий и оргазма. Пониженная конфликтность и ревность между супругами связана с высоким уровнем окситоцина. Окситоцин называют «гормоном любви» - на ранних стадиях романтических отношений концентрация окситоцина в плазме крови у влюбленных повышена. Нейропептид отвечает за социальное функционирование и доверие. Окситоцин активно изучается для лечения расстройств аутистического спектра и пищевого поведения, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью у детей и взрослых, а также для улучшения социальных взаимодействий.

Мотиксафортид (Motixafortide), онкология, стимуляция стволовых клеток Новый с уникальным механизмом действия пептидный препарата от рака Мотиксафортид способен мобилизовать стволовые клетки. На данный момент препарат проходит клинические испытания. Уже по текущим результатам демонстрируются большие перспективы. В настоящее время пептид разрабатывается BioLineRx Ltd. (Тель-Авив, Израиль), биофармацевтической компанией, специализирующейся на препаратах для онкологии, находящихся на поздних стадиях клинических испытаний (на 12,8% BioLineRx Ltd. принадлежит Novartis International AG Швейцария).

ПЕПТИДЫ КОЛЛАГЕНА Коллаген является основным структурным белком во внеклеточном матриксе. Как основной компонент соединительной ткани, коллаген является наиболее распространенным белком у млекопитающих, составляющим от 25% до 35% всего содержания белка в организме, и > 70% сухой массы дермы нормальной человеческой кожи. Волокна коллагена обладают большой прочностью на разрыв и являются основным компонентом фасции, хряща, связок, сухожилий, кости и кожи. Коллаген отвечает за прочность и эластичность кожи, а его деградация приводит к появлению морщин, сопровождающих старение. Также коллаген укрепляет кровеносные сосуды и играет роль в развитии тканей. В ходе исследований отмечено, что коллагеновые гидролизаты или коллагеновые пептиды способствует комплексному восстановлению коллагеновых волокон.

Пептидная реминерализация эмали: новый этап в лечении кариеса В стоматологии наблюдается изменение концепции лечения с репаративной к регенеративной. Это является общей современной тенденцией в медицине. В основе передовых разработок лежат аминокислотные последовательности натуральных белков слюны амелогенина, тафтелина и статерина, которые обеспечивают развитие, защиту и восстановление эмали зубов.

Заболеваемость гепатитом D неуклонно растет. На 2020 год количество инфицированных HDV (Hepatitis Delta Virus) оценивалось в более чем 60 млн. человек Булевиртид (Hepcludex, Мирклудекс) – первый в своем классе ингибитор входа вируса в клетку, разрабатывается компанией MYR Pharmaceuticals для лечения хронического гепатита D (HDV) и хронической инфекции вируса гепатита В (HBV). В 2020 году булевиртид был одобрен в Европейском Союзе для лечения HDV у взрослых пациентов, имеющих компенсированное заболевание печени. В обзоре кратко описаны гепатит D, основные этапы разработки и результаты клинических испытаний булевиртида

L-Тирозин – аминокислота, являющаяся предшественником нейромедиаторов: дофамина, адреналина и норадреналина, которые, в свою очередь, регулируют психическое состояние человека. Тирозин может быть полезен для улучшения когнитивных функций, в борьбе со стрессом и депрессией, а также при некоторых других патологических состояниях. Ацетил-тирозин – химически стабилизированный тирозин, применяющийся как источник биоактивной аминокислоты. В обзоре рассмотрены функции тирозина в организме и результаты клинических исследований его применения

L-Карнозин и N-Ацетил-L-Карнозин Природный дипептид L-карнозин – важный компонент скелетных мышц и мозга. Карнозин в организме выступает в роли буфера, образует комплексы с ионами металлов и проявляет защитные антиоксидантные свойства, работая как «ловушка» для активных форм кислорода. Карнозин замедляет укорачивание теломер и увеличивает продолжительность жизни клеток, выступая как геропротекторный агент. Испытания показали его полезность при болезни Альцгеймера, паркинсонизме и энцефалопатии. N-Ацетилкарнозин – синтетическое производное карнозина с повышенной стабильностью к гидролизу и биодоступностью, которое применяют для лечения катаракты. В обзоре рассмотрены результаты клинических испытаний L-карнозина и N-ацетилкарнозиа как потенциальных препаратов для лечения нейродегенеративных и сердечно-сосудистых заболеваний, диабета, болезней глаз, в качестве геропротекторов, антивозрастных косметических и ранозаживляющих средств

L-Аргинин – частично заменимая протеиногенная аминокислота, влияющая на метаболизм и работу сосудов организма. Аргинин применяют в лечении эректильной дисфункции, гипоактивных расстройствах сексуального влечения у женщин, при повышенном давлении, добавляют в БАД для увеличения мышечной массы, изучают его влияние при диабете и повышенной тревожности. Аргинин способен удерживать влагу кожи при экземе и старении, а также обладает ранозаживляющей активностью, улучшает синтез коллагена и является антиоксидантом, поэтому его включают в состав косметических средств. В обзоре рассмотрены результаты клинических исследований, а также перспективы глобального рынка аргинина

К середине XX века наиболее распространённым методом синтеза пептидов был метод немецкого химика Эмиля Фишера, который первым начал работы в этой области. Метод Фишера получил название «классический синтез пептидов в растворе» В 1963 году американский биохимик Мэррифилд публикует статью в American Chemical Society, в которой он описывает метод, названный им «твердофазный синтез пептидов». Эта статья стала одной из самых цитируемых публикаций в журнале. А в 1984 году Меррифилд становится лауреатом Нобелевской премии за выдающиеся достижения в области химического синтеза на твердой матрице, которая была названа «Смолой Меррифилда» Твердофазный синтез пептидов – подход, совершивший революцию в органической химии и сделавший доступными сложные биологически активные молекулы. Его областями применения являются медицина, фармацевтика и биотехнология. Твердофазный синтез позволяет быстро получать продукты с высокой чистотой. В текущем обзоре рассмотрена история и основы концепции твердофазного синтеза пептидов

ТОП ПРОДАВАЕМЫХ ПЕПТИДОВ В 2020 ГОДУ Сахарный диабет 2 типа – метаболическое хроническое заболевание, которое встречается у 6,3% населения в мире и занимает до 90% всех случаев диабета. Рост заболеваемости наблюдается во всех возрастных группах, и глобальная распространенность прогнозируется на уровне 7079 больных на 100 тыс. населения к 2030 году. Это обуславливает повышенную потребность в противодиабетических препаратах. Рассмотрены три современных пептидных противодиабетических средства – семаглутид, дулаглутид, лираглутид, которые являются лидерами по продажам на рынке пептидов

В клинических испытаниях фазы I и II в 2014–2017 гг. на людях (36 здоровых добровольцев, доза 2 мг) оценивали влияние нейропептида Cibinetide (АRА290) на когнитивную и нейронную обработку эмоций через 7 дней после введения, а также перспективность препарата для лечения депрессии. Препарат показал хорошую переносимость. Эмоциональное состояние при одноразовом принятии пептида сравнима с игрой в компьютерные игры (по результатам теста на эмоциональную обработку), также обнаружено улучшение настроения

Пептиды эзрина от COVID и испытания на добровольцах Пептид-1 эзрина человека (HEP1, торговое название Гепон) и RepG3 (производное HEP1) успешно использовались в качестве ингаляционного раствора в форме спрея для терапии добровольцев с COVID-19

ВЛИЯНИЕ МИКРОБИОТЫ НА СОЗНАНИЕ Мышление, настроение, поведение человека во многом определяются не только характером и особенностями воспитания, но и кишечной микрофлорой. Подобное заверение кажется чем-то нереальным, но оно вполне правдиво. Ведь в кишечнике обитает огромное количество микроорганизмов, которые постоянно в ходе своей жизнедеятельности вырабатывают различные вещества. Часть из них – это гормоны, нейромедиаторы, стимуляторы, эндорфины и даже опиоиды, к которым нервная система очень чувствительна. Ученые давно поняли это, и назвали связь между кишечником и мозгом осью

МИТОХОНДРИАЛЬНЫЕ ПЕПТИДЫ Митохондрии отвечают за энергетические процессы в клетке и вырабатывают митохондриальные пептиды (MDPs, Mitochondrial-Derived Peptides). MDPs являются регуляторами метаболизма человека и играют цитопротекторную роль в поддержании функции митохондрий и жизнеспособности клеток в условиях стресса. В обзоре рассмотрен пептид MOTS-c, представитель MDPs, показавший многообещающие результаты в доклинических исследованиях на моделях ожирения, диабета типа 2, старения мышц и др., а также синтетический аналог MOTS-c – CB4211, который вошел в стадию клинических исследований на человеке для лечения неалкогольного стеатогепатита (НАСГ) и ожирения

ГОРМОН РОСТА И ЕГО ЗАМЕНА ПЕПТИДНЫМИ СТИМУЛЯТОРАМИ Гормон рост (GH, Growth Hormone или HGH, Human Growth Hormone) был открыт в 1950-ых годах. Действие экзогенного гормона роста на организм человека уже довольно хорошо изучено на сегодняшний день. Гормон роста участвует в контроле роста тканей и действует на центральную нервную систему. GH применяется для лечения карликовости, регенерации при травмах, повышения минеральной плотности костей и набора массы, в профессиональном спорте и бодибилдинге. Однако гормон роста обладает низкой стабильностью и высокой стоимостью, сложен в производстве, несет некоторые побочные эффекты, в связи с чем интенсивно разрабатываются препараты-аналоги, стимулирующие выработку эндогенного GH: пептиды, высвобождающие гормон роста (GHRPs), и их непептидильные аналоги. В текущем обзоре рассмотрены GH, стимуляторы секреции гормона роста (GHS), GHRPs, CJС-1295 и ипаморелин

НОВАЯ ПЕПТИДНАЯ ВАКЦИНА «ЭПИВАККОРОНА» В России и во всем мире продолжается пандемия опасного инфекционного заболевания COVID-19, вызываемого коронавирусом SARS-CoV-2. Для борьбы с коронавирусом разрабатывают и вводят в медицинскую практику вакцины, вырабатывающие у человека иммунитет. К настоящему времени в РФ одобрены три вакцины: «Спутник V», “Ковивак” и «ЭпиВакКорона». В обзоре рассмотрены известные достоинства и недостатки новой пептидной вакцины «ЭпиВакКорона»

ЭНДОХЕЛС - ЭТО ✅Оздоровление внутренних органов ✅Заживление стенок ЖКТ ✅Нормализация микрофлоры ✅Регенерация кишечника ✅Вывод шлаков и токсинов ✅Опорожнение, послабление и перистальтика ✅Размягчение стула и проходимость Также читайте: Эндохелс. Что это? Эндохелс. Активные вещества

Сублингвальная композиция для улучшения сна – Эпимелацин (Epimelacine) Мелатонин, эпиталон и глицин положительно влияют на сон и циркадные ритмы, улучшают память, повышают иммунитет и проявляют другие полезные свойства. На основе данных препаратов разрабатывается перспективная композиция для улучшения сна и нормализации суточных ритмов в удобной форме для сублингвального (подъязычного) приема. В обзоре рассмотрены положительные эффекты мелатонина, эпиталона и глицина, а также возможные варианты применения новой композиции «Эпимелацин»