كيمياء عضوية+دوائية د/مختار الغرافي

كل عام ونحن وأمتنا وبلادنا بخير كل عام وغزة ابية كل عام واليمن سعيد كل عام وكل بلاد المسلمين بخير .. اللهم لتكتمل الفرحه أنصر غزة وكل فلسطين .. اللهم لتكتمل الفرحة بشرنا بنصر قريب #النصر_قادم_بإذن_الله #غزة #فلسطين_اليمن #عيد_أضحى_مبارك

كل عام ونحن وأمتنا وبلادنا بخير كل عام وغزة ابية كل عام واليمن سعيد كل عام وكل بلاد المسلمين بخير .. اللهم لتكتمل الفرحه أنصر غزة وكل فلسطين .. اللهم لتكتمل الفرحة بشرنا بنصر قريب #النصر_قادم_بإذن_الله #غزة #فلسطين_اليمن #عيد_أضحى_مبارك

#كلنا_مع_فلسطين

Hyperlipidemia 1⃣أدوية تكسر النواقل lipoprotein catabolism Cholestyramine MOA/ الدواء يرتبط ب bile acid فتقل ال bile acid يقوم الجسم يصنع البايل من الترايجليسرايد والكوليسترول فيقل هذولا الاثنين من الجسم 2⃣ أدوية تمنع تصنيع النواقل Drugs affect lipoprotein synthesis 1) Nicotinic acid ( Niacin) ( vitamin B3) MOA/ Inhibition of lipolysis ➡️ decrease the release of fatty acids and triglycerides ➡️ decrease the synthesis of VLDL and LDL Side effects/ 1- Hyperuricemia ➡️ because it inhibt tubular secretion of uric acid 2- flushing and itching تسبب احمرار وحكة نتيجة تجمع الدم لانه يرفع البروستاقلاندين لذلك احنا نعطي مع النياسين الاسبرين عشان ينقص البروستاقلاندين 2) fibrates MOA/ increase VLDL catabolism كيف ؟ هذي الأدوية عندها استر وايثر نفس الترايجليسرايد يقوم الناقل يشل الدواء ع أساس أنه الترايجليسرايد ،فيتكسر الترايجليسرايد وتقل نسبته في الجسم هذي الأدوية شغال ترايجليسرايد وشوية كوليسترول ماعدا Gemfebrozil شغال ترايجليسرايد فقط 1- Clofibrate is the lead compound 2- Etofibrate 3- Fenofibrate ➡️ هو يعتبر أفضلهم لان عنده كلوروبنزين بالتالي أصبح / More potent, long duration, low dose 4- Gemfebrozil 3⃣ أدوية تمنع تصنيع الكوليسترول ( statin) HMG COA reductase inhibitor MOA/ هذي الأدوية تثبط الانزيم المسؤول عن تصنيع الكوليسترول الي هو HMG COA reductase بالتالي ماعاد تتكون الوحدة الأساسية الكوليسترول الي هي mevalonic acid 1) first generation 1- Lovastatin ➡️ Natural from aspergillus fungi Prodrug 2- simvastatin➡️ Semisynthetic Prodrug اقوى ثلاث مرات من اللوڤاستاتين اضفنا له CH3 لزيادة الفعالية 3- pravastatin➡️ Semisynthetic Not prodrug اضفنا له OH لزيادة polarity بالتالي تقليل سميته مايدخل CNS Decrease CNS toxicity 2) second generation هذي الأدوية عندها فلور ، مجموعة ايزوبروبيل ، هيتروسيكل لذلك تكون أكثر lipophilic واكثر اعراض جانبيه ع CNS High lipophilicity High CNS sides effect More potent 1- Atrovastatin الاقوى 2- Fluvastatin لا تجمع أدوية fibrates و statin لأنها تسبب وهم عضلي myopathy Side effects for statin and fibrates / Liver dysfunction ➡️ زيادة انزيمات الكبد Myopathy اقوى أدوية Hyperlipidemia مجموعة في كلمة RAS R ➡️ Sosuvastatin A ➡️ Atrovastatin S ➡️ Simvastatin اسوء واحد في التداخلات هو simvastatin. مع أدوية الضغط والسكر Nicotinic acid and cholestyramine are prophylactic drugs أدوية وقائية فقط العلاج يكون ب الفيبرايت والاستاتين

Laxative/ purgative/ cathartic Used for constipation MOA/ بشكل عام الفكرة أنه هذي الأدوية تجمع الماء حول faces فيزداد حجمهم فيحصل softening ويزداد perastalsis 1) Bisacodyl MOA/ شغله فيسيولوجي وليس كيميائي يرتبط البيزاكوديل ارتباط مباشر مع ألمادة الفعالة pisphenol فيحصل تحفيز للأعصاب الطرفية بالتالي تزداد الحركة الدودية في القولون Increase perastalsis of colon 2) Castor oil MOA/ عباره عن inactive triglycerides يحصله hydrolysis بواسطة انزيمات البنكرياس فيتحلل إلى ricinolic acid + glycerol 3) Ricinolic acid MOA / يعمل على تجميع ال electrolytes لذلك ممنوع ع أصحاب السكر والضغط والحوامل 4) glycerol MOA/ osmotic effects and lubricant 5) paraffin oil Decrease the absorption of fat soluble vitamins 6) Lactulose ( Duphalac) MOA/ يمر في المعدة unchanged ، يمر في الأمعاء الدقيقة unchanged , يمر في الأمعاء الغليظة يحصله تكسر عن طريق النورمال فلورا يتكسر إلى fatty acids , lactic acid, acetic acid Fatty acids ➡️يعمل laxative Lactic and acetic acid ➡️تجمع الماء لأنها polar الاستخدام الثاني للديوفيلاك غير أنه يستخدم لل Hepatic Encephalopathy MOA/ مريض الكبد يحصله دوخه بسبب تجمع الامونيا في الكبد ، والامونيا قاعدية و الديوفيلاك حامضي فيحصل تعادل naturalization

emetic drug/ Apomorphine HCL➡️ يستخدم في حالة التسمم لكن لا يستخدم في حالة التسمم بالأدوية الحامضية لأنها شتحرق المريء Anti emetic drugs/ MOA/ Bolcking of D2 receptor يقفل مستقبل الدوبامين بالتالي يوقف الدوبامين 1) Domperidone هو peripheral لا يسبب CNS side effects 2) Metoclopramide هو central يسبب صرع (EPS ) extra perimidal side effects هذولا الدوائين يزيدوا من افراز الحليب لأنهم ينقصوا الدوبامين وبالتالي ينقص الاستروجين لذلك مفيد للمرأة الحامل لكن لغير الحامل يعملها مشاكل واضطرابات في الدورة 3) promethazine هذا الدواء كان antihistamine كان يعالج الفوهقه وبعدين طوروه أضافوا له كلور فرجع يعالج الهلوسه لانه نقص من الدوبامين 4) Cyclizine 5) Ondanserton كان من قبل الاوندان سيرتون يعالج الغثيان الي مصاحب لل Chemotherapy لكن الان اصبح آمن وفعال ويستخدم لكل الناس من أعراضه الجانبية يسبب صداع واسهال

NSAID MOA/ inhibition of prostaglandins by COX ( cyclooxygenase) SAR/ acidic , aromatic, noncoplaner Uses/ Anti inflammation Antipyretic Analgesic Gouty arthritis 1⃣Non Selective cox1 and cox2 drugs/ ماعدا Meloxicam هو سيليكتيڤ COX2 1/acetyl salicylic acid ( aspirin ) MOA/ inhibition of prostaglandins by COX ➡️ inhibition of thromboxane A2 ➡️ inhibition of platelets aggregation المسؤول عن الفعالية الي يعمل noncoplaner. هو COOH الاسبرين يكون 100 مرة اقوى لمن يكون COX1 من لمن يكون COX2 الى جانب الاستخدامات السابق أيضا يستخدم ك Anti platelets For colon cancer 2/ Indomethacin Strong effect, strong sides effect, rapid onset and Short duration المسؤول عن الفعالية الي يكون noncoplaner هو الميثيل CH3 اذا ازلناها التغت الفعالية ايضا يتم استخدامه لعلاج الاحتكاك osteoarthritis لكن لا يتم استخدامه لأكثر من 4 ايام لانه يسبب قرحه شديد على الرغم أن عنده ثلاث حلقات إلا أنه فترة بقائه في الجسم قصير لماذا ؟ لانه يحصله ميتابوليزم بال phase 2 طوالي 3/ Diclofenac sodium ( voltarin ) Diclofenac potassium ( cataflam) Moderate effect, moderate side effects Long duration, lipophilic, noncoplaner يعتبر الديكلوفيناك اقوى بمرتين من الإندوميثاسين واقوى ب 450 مرة من الأسبرين الديكلوفيناك بوتاسيوم اقوى من الديكلوفيناك صوديوم لانه اسرع وأعلى في الامتصاص المسؤول عن الفعالية noncoplaner هو الكلور يرفع الضغط بشكل خفيف لانه يحتوي ع الصوديوم 4/ mefenamic acid Meclofenamic acid More active Rapid metabolism تتكون من حمض وأمين تعتبر isosister للديكلوفيناك لأنها عندها اثنين كلور نفس الديكلوفيناك وهو المسؤول عن noncoplaner الفرق بين ميفيناميك اسيد والديكلوفيناك في الميفيناميك اسيد ال COOH مرتبط بالحلقة بشكل مباشر كمان عنده ميثيل اضافي 5/ Nabumetone Prodrug non carboxylic هو دواء غير حامضي يحصله ميتابوليزم في الكبد فيتحول من كيتون إلى كروبكسيلك اسيد COOH لذلك هو الوحيد الي يسبب قرحة systemic والبقية تكون القرحة local 6/ Ibuprofen➡️ عنده جزء اليفاتي لذلك هو sort duration في منه للاطفال Ketoprofen➡️ عنده جزء اروماتي بنزينة لذلك هو long duration لا يعطى للاطفال المفصول منه اسمه dextroketoprofen Ibufenac➡️ هو أقل فعالية وأكثر سمية ع الكبد يسبب hepatotoxicity بسبب CH2 Naproxen➡️ هذا عبارة عن active analog لل Nabumetone Suprofen➡️ Tiaprofenic acid➡️ هذولا الاثنين اضفنا لهم ثيوفين هذي المجموعة عبارة عن بروبان وتكون كيرال كمان من خصائصها انها Rapid effect, Short duration used in acute pain with less side effects on cardio 7/ Piroxicam ➡️ Long duration used for osteoarthritis and rheumatoid arthritis عبارة عن حمض واميد المسؤول عن noncoplaner هو الميثيل CH3 Tenoxicam ➡️ استبدلنا حلقة البنزين بحلقة ثيوفين Meloxicam ➡️ يعتبر Selective cox2 ولا يسبب جلطة لانه High oxidation High metabolism High excretion 2⃣ Selective cox2 لماذا هذي الأدوية هي Selective cox2؟ لان عندها سلفونيل اميد بدل الكربوكسيلك اسيد والسلفونيل هو polar group يرتبط مع الجزء polar في COX2 ومايصل لل COX1 تعتبر اخف من حيث القرحة 1/ Celocoxib وهو أكثر في selectivity 2/ Rofecoxib هذا يسبب جلطة ليش؟ لانه يوقف البروستاقلاندين عن طريق انه يوقف COX2 فيشتغل COX1 فيعمل تجمع للصفائح Binding site for COX1 تكون صغير وعندها امينو اسيد اسمه ايزوليوسين Binding site for COX2 تكون كبير وعندها امينو اسيد اسمه ڤالين

1/ Antacid مضادات الحموضة تشتغل لمدة 10 ساعات MOA/ هي أدوية قاعدية تعمل تعادل مع الحمض الموجود في المعدة تكون ماء وملح 1- Aluminum hydroxide+Magnesium hydroxide= maalox آمن للحوامل 2- Calcium carbonate+ Sodium bicarbonate الالمونيوم يسبب امساك المغنيسيوم يسبب اسهال / لذلك جمعوهم مع بعض عشان كل واحد يلغي S E حق الثاني 2/ anti H2 blockers MOA/ تمنع ارتباط الهيستامين بالمستقبل فتمنع أو تقلل من إفراز HCL 1- cimetidine 200mg يسبب gynecomastia and impotenc لأن حجم السيميتيدين يشبه التستوستيرون لذلك يطبق عليه ويوقف عمل التستوستيرون لذلك كبروا حجم الدواء عشان مايطبق ع التستوستيرون وطلعوا / 2- Ranitidine ( Zantac)150mg or 300mg عنده واحد guanidine و نيتروزو النيتروزو قد يكون مسرطن اذا الشركة مانظفت الدواء سوا 3- Famotidine 20-40 mg اقوى 20 مرة من الزنتاك لأن عنده اثنين guanidine يرتبط من اي واحد في واحد اسمه بيوريم اميد Buramide هو انتاقونيست ضعيف الفعالية من الفم ومسرطن يسبب سرطان الدم لأن عنده ثيويريا 3/ Sucralfate gel MOA/ هي أدوية Brodrug تتنشط في المعده في الوسط الحامضي للذك لا تصرف مع ppi لانه ppi ينقص الحمض HCl بالتالي يلغي عمل sucralfate تصرف في حالة الالم الشديد وبعدين المريض يواصل ع ppi لا تصرف في حالة الفشل الكلوي لأنها تعمل ع تراكم البوتاسيوم في الكلى هي عبارة عن Aluminum hydroxide complex of octasulfate ester 4/ eradication of H.pilory استئصال الجرثومة يكون عن طريق علاج ثلاثي 1- ppi + Amoxicillin+ Clarythromycin 2- ppi+ Metronidazole+ Clarythromycin 3- Levofloxacin + ppi or Metronidazole or Clarythromycin

المستقبلات حقه ثلاثة ميو كابا دلتا اماكن وجودها وايش تسبب/ 1-GIT ➡️ تسبب constipation 2- cardiovascular system ➡️ تسبب / Bradycardia , hypotension 3- eyes ➡️ تسبب miosis (pin point pupils) 4- CNS ➡️ يسبب Analgesia Euphoria Sedation Respiratory depression Cough center depression Nausea and Vomiting 5- endocrine تسبب Increase of antidiuretic hormone Decrease FSH and LH هذولا الاعراض هم نفسهم اعراض المورفين ومشتقاته

5/ PPI MOA/ تثبط انزيم H-K atypase بالتالي تقلل من الحمض H فيقل حمض HCL 1- Omeprazole مش مفصول عنده ثلاث كربونات وهو Category C للحوامل 2- Esomeprazole المفصول منه حبه منه تساوي اربع من اوميبرازول 3- pantoprazole عنده 2 فلور 2 كربونات في ثلاث اتجاهات للذك هو اقوى واحد وهو Category B للحوامل 4- S - pantoprazole المفصول من البانتوبرازول 5- Lansoprazole عنده 3 فلور 2 كربونات في اتجاه وهو Category B 6- Dexro Lansoprazole المفصول من الانسوبرازول 7-Rabeprazole عنده اربع كربونات في اتجاه أفضلهم pantoprazole يليه Lansoprazole يليه Omeprazole اخر واحد Rabeprazole كلهم لهم نفس الفعالية الاختلاف في التداخلات و duration 6/GERD يعالج ب ppi و anti H2