صيدلـة
الذهاب إلى القناة على Telegram
عَلى قَدرِ أَهلِ العَزمِ تَأتي العَزائِمُ وَتَأتي عَلى قَدرِ الكِرامِ المَكارِمُ القناة مخصصه لكلشي . مشهور محد يعرفني. Ph 80%
إظهار المزيد877
المشتركون
لا توجد بيانات24 ساعات
لا توجد بيانات7 أيام
+830 أيام
أرشيف المشاركات
877
علاج ال
Methylprednisolone:
_ ذوبانية بالماء قليل فأذا اريده I.V او قطرات للعين لازم ازيد ذوبانيتة بالماء
حتى نحل المشكلة ونحوله إلى Prodrug ذائب بالماء
العلماء حطوا شرطين كيميائيين صعيين لازم يتحققون معاً بنفس الوقت:
الاستر لازم يكون ثابت ومستقر كيميائياً داخل المحلول المائي بالعلبة الفيالة حتى يككون للعلبة Shelf life مقبول وما يتفكك الدواء وهو بعده بالصيدلية
مجرد ما ينحقن الدواء بدم المريض لازم هذا الاستر يتفكك كيميائياً Hydrolyzed بسرعة فائقة وبنصف عمر قصير جداً أقل من 10 دقائق حتى يحرر الـ Methylprednisolone الفعال بسرعة وتشتغل الحقنة بالطوارئ
877
مثال عليها هو ال Chloramphenicol succinate
ال Chloramphenicol اذا اريده بشكل I.V ازيد ال hydrophilic اما اذا اريد ازيل الطعم المر ازيد ال lipophilic
877
زين ما دام هي تفكرة حلوة وترفع الذوبانية، ليش قل استخدامها حالياً؟
لأن بيها مشكلتين أساسيات:
Solution instability
المركب بالمحلول المائي غير مستقر كيميائياً يتفكك ويتكسر بالعلبة مع الوقت
Slow and incomplete bioconversion in vivo:
داخل الجسم عملية تفكك ال Prodrug حتى يرجع ينطينا الدواء الفعال تكون بطيئة وغير كاملة
877
شلون نحول الدواء الـ Lipophilic إلى مركب يذوب بالماء حتى نقدر نسوي منه حقن وريدية أو قطرات؟
الفكرة هي استخدام Dicarboxylic Acid يعني حامض بيه مجموعتين COOH
ليش سميناه Hemi-ester؟
لأن مجموعة COOH وحدة راح تتفاعل ويا الـ -OH مال الدواء وتكون رابطة استر اما المجموعة الثانية فتبقى حرة Free carboxylic group
شنو فائدة المجموعة الثانية الحرة؟
هذه المجموعة الحرة هي المفتاح لأن نقدر نفاعلها ويا قاعدة ونكون منها ملح Dissociated salt مثل الصوديوم Na وبما إن الأملاح قطبية جداً فبالتالي راح ترفع الـ Water solubility بشكل ممتاز
877
هسه نجي للسؤال؟
_ليش سوينه هذا ال prodrugs:
_عدنا تغيرات نسويها على العلاج حتى اغير طريقة اعطاءه مثل اخليه Hydrophilic حتى انطيه I.V الهدف هنا تحسين لل
Pharmaceutical
او ازيد الامتصاص مال العلاج او اقلل ال Metabolism هاي تقع ضمن تحسين ال Pharmacokinetics
واذا الدواء اقلل السمية مالته وازيد ال Targating للمستقبل هاي يقع ضمن ال pharmacodynamic
877
Acetonides as prodrugs:
_
اذا تشوفون هذني العلاجات عدهن اثنين من ال OH هذني راح يفاعلوهن مع الاسيتون وراح يتكون ال Acetonide وهاي تكون اكثر lipophilic
هلشي مفيد بأنو يزيد الامتصاص عبر الجلد اسرع
877
Iyecycline:
هنا ضافوله amino acids هذا راح يزيد الذوبانية والامتصاص وهذا الذوبانيته ازدادت اكثر من 500 ضعف من ال Tetracyclineفالامتصاص مالته عالية بالتالي الجرع مالته اقل
877
الامايد هو lipophilic فعلاج ال tetracycline يحتوي على امايد بالتاالي يكون lipophilic يعني ما اكدر انطيه بشكل I.V
زيين انه اذا احتاجيته بشكل حقن شلون هنا؟
_ هنا راح نحوله ل N-Mannich base prodrug مثل ال Rolitetracycline شلون تصير هاي الطريقة؟
_يتكون عن طريق تكثيف الـ Tetracycline ويا الـ Pyrrolidine والـ Formaldehyde بوجود الكحول-butyl alcohol
هنا حصلنا على ال Rolitetracycline يكون اكثر hydrophilic ونكدر ننطية I.V
877
يجيب علاج بيه NH2 هنا امتصاصيتة قليلة يكلك شنو الاشياء يلي اكدر من عدها اصنع هذا العلاج بشكل prodrugs
هذني الثلاثة يلي فوك
877
اول وحده هي:
_ N_ Methylation:
_ يعني ال NH2 بيه CH3 من تدخل للكبد راح يطير ال CH3 وراح ينضافله مصطلح ال Nor مثل ال:
Diazepam
877
_ prodrugs for amine:
_ هذا ال NH2 داخل الجسم راح يصيرلة تأين ويصير NH3+ بالتالي راح يكون hydrophilic فالامتصاص قليل مالته
هنا هم سوو Masking اله بس عنده ثلاث اشياء اكدر من خلالها اسويه prodrugs:
877
_ prodrugs from acids:
اذا العلاج بيه COOH فال Hydrophilic عاليه والامتصاص قليل والفعالية اقل هنا شلون نحلها؟
_ هاي ال COOH نسويلها Masking ونحولها الى استر
وحتى نسهل تفكك الاستر داخل الجسم راح نضيف EWG بالكحول
